No.860: あとろぴん「働いたら負けかなと思ってる」
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2007年06月03日の日記の概要
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.日曜日の昼間からニコニコ動画かよｗｗｗｗｗｗｗｗｗ
日曜日の早朝からですが何か？
月曜日の早朝はらき☆すた、魔法少女…というか魔王リリカルなのはStrikerS、ぼくらのを見ますが何か？そんな週末廃人な生活を満喫しています。いい言葉ですね、週末廃人。週末自宅警備員でもいいですが。
突然ですが、アゴニスト agonist , 逆アゴニスト inverse agonist , アンタゴニスト antagonist 及び部分アゴニスト partial agonist について説明しアトロピンを批判せよ、全力で。
Agonistは「作動薬」のことで、受容体に結合することで細胞内情報伝達を活性化させるものを指す。
Inverse agonistは「逆活性薬」のことで、agonistの結合なしで活性化している受容体の活性を、当該受容体との結合により抑制するものを指す。古くはantagonistだと思われていたものも含まれる。
Antagonistは、「拮抗薬」のことで、受容体に結合するが、細胞内情報伝達を変化させないもの。例えば、antagonistを添加することでagonist、inverse agonistの作用を競合的に阻害する。Inverse agonistの発見以降は、真正アンタゴニスト neutral antagonist を指す。
Partial agonistとは、「部分作動薬または部分遮断薬」のことで、agonistとantagonistを1と0とした場合に、その間の受容体応答を引き起こす能力をもつものを指す。故に、agonist過多の条件で添加すれば受容体に拮抗しantagonistのように、agonistのない条件で添加すればagonistのように働く。
アトロピンはコリン作動性神経節後線維において、AChを介した神経伝達（NN受容体にAChが結合する）を競合阻害すると考えられている。故に、コリン作動性の神経伝達を遮断し抗コリン作用を発現する。
要するに、神経節後線維において、アトロピンは職場ニートなのだ。
受容体を奪っておいて、仕事をしない。しかも阻害している間は次のAChに席を譲らない。
続いて、競合阻害、非競合阻害について説明せよ、普通に。
受容体の同じ部位を奪い合うのが競合阻害。
別の部位を奪い合うのが非競合阻害。
酵素活性の場合、非競合阻害は別の部位に結合することで酵素の活性を下げる。
受容体の場合、別々の場所に作用する薬の間で、、一方が結合することで受容体の立体構造が変化したため別の薬物との親和性が変化するなどの状況が考えられる。
可逆的阻害薬と非可逆的阻害薬について説明せよ。
その受容体、酵素の再賦活化が自然に起こるか起こらないかの違い。
サリンが非可逆的Choline Esterase Inhibitorだとかいう物騒な例を出してもよく分からないので、より日常的なグレープフルーツジュースがCYP3A4を非可逆的に阻害することを挙げておく。
グレープフルーツジュースを飲むと、口腔、胃を経て小腸に達する。
そして、皮に含まれるフロクマリン類が小腸に多く存在する薬物代謝酵素CYP3A4にくっつく、と。このCYP3A4は残念ながら、もう二度と使い物にならない。CYP3A4は薬物の半数を代謝してくれる優秀なproteinなので無闇に苛めたくない。
でも、2日～4日ほど経てば新しいCYP3A4が作られ、機能が回復するので健康な人は問題ないという。
参考：CYP3A4の阻害薬
アゾール系抗真菌薬
イトラコナゾール、クロトリマゾール、ケトコナゾール、フルコナゾール、ミコナゾール
マクロライド系抗生物質
エリスロマイシン、クラリスロマイシン、トロレアンドマイシン、ジョサマイシン、ミデカマイシン
心血管系作用薬
ジルチアゼム、ベラパミル
ステロイド
エチニルエストラジオール、ゲストデン
その他
グリベンクラミド、シメチジン、グレープフルーツジュース
南江堂：薬剤学
ちなみにこの記事を書いていた時のBGMはつるぺったん sm183036 でした。
電波すぎて、無難な歌詞が、逃げる時には両手をあげて 可愛さアピール狙ってる？
ぐらいしかない。いや、ちっとも無難じゃないのだろうけどｗｗ
